Experimentelle Aspirin-Präparat für den akuten Schlaganfall zeigt Versprechen

Eine experimentelle gerinnungshemmende Substanz gehemmt Gerinnselbildung erhöhen, ohne Blutungen, eine häufige und potentiell gefährliche Nebenwirkung der aktuellen anticlotting Therapien, entsprechend der neuen phase-I-Forschung in der Arteriosklerose, Thrombose und Vaskuläre Biologie, ein American Heart Association journal.

Die Ergebnisse von der Industrie gesponserte Studie basieren auf einer first-in-human-Studie mit der neuen Substanz namens ACT017. Die Ergebnisse deuten darauf hin, dass das Medikament kann eine effektive und sichere alternative zu aktuellen antithrombotische Therapien bei Schlaganfallpatienten eingesetzt, die kann auch erhöhen das Risiko für gefährliche Blutungen in das Gehirn.

„Es gibt einen klaren Bedarf für einen Roman antiplättchenmittel, löst sich die Thrombozyten-aggregation und Gerinnselbildung ohne erhöhen das Risiko für Blutungen. Solch eine Therapie würde sich erheblich verbessern und erweitern unsere aktuellen therapeutischen arsenal zur Behandlung des akuten Schlaganfalls“, sagte Martine Jandrot-Perrus, M. D., Ph. D., Studie leitende Autor und Wissenschaftler am französischen Nationalen Institut für Gesundheit und Medizinische Forschung (INSERM) und Berater für Acticor-Biotech, das Unternehmen entwickelt, dass die Verbindung und finanziert die Studie.

Das Medikament ist ein Antikörper-basierte Verbindung, hemmt die Blutplättchen-aggregation (oder Verkleben) und Gerinnselbildung durch die präzise Ausrichtung auf ein protein, das sogenannte platelet glycoprotein VI (GPVI) in Thrombozyten. Dieses protein ist entscheidend für die Entstehung von Blutgerinnsel — ein Prozess, gekennzeichnet durch die Verklumpung der Thrombozyten-aber es spielt nicht eine Rolle spielen bei der Regulierung der Blutung. Dieses feature macht das GPVI-protein ein ideales Ziel für ein Medikament, das hemmt die Verklumpung der Thrombozyten, die aber nicht so ohne Erhöhung des Risikos für Blutungen.

Die Studie beinhaltete 36 gesunden Probanden (23 Frauen und 13 Männer), Alter zwischen 22 bis 65 Jahren, in sechs Gruppen aufgeteilt. In jeder Gruppe sechs Teilnehmer erhielten intravenöse Infusionen über sechs Stunden mit verschiedenen Dosen des Medikaments (im Bereich von 62,5 Milligramm (mg) bis 2.000 mg).

Das Medikament war gut verträglich bei allen Dosen, ohne schwerwiegende Nebenwirkungen. Bemerkenswert ist, dass die Verbindung nicht merklich verlängern die Blutungszeit, ein marker, der ein erhöhtes Risiko für gefährliche Blutungen. Die Studie zeigte auch, dass das Ausmaß und die Dauer der therapeutischen Wirkung war Dosis-abhängig, um maximale Wirksamkeit und Dauer bei 2.000 mg. Die häufigsten Nebenwirkungen waren leichte bis mäßige Kopfschmerzen und Kopf Beschwerden, die verschwanden während der Studie.

„Unsere Ergebnisse sind sehr ermutigend, weil Sie zeigen die Kandidaten-Verbindung ist gut verträglich in Dosierungen sogar doppelt so hoch wie diejenigen, die gezielt für eine zukünftige Behandlung und ohne irgendwelche Anzeichen von Blutungen,“ Jandrot-Perrus sagte. „Ein weiteres ermutigendes Ergebnis ist die Tatsache, dass das Medikament die Aktion auf Thrombozyten ist eine schnelle, spezifische und weitgehend reversibel innerhalb von 24 Stunden.“