Neues Medikament könnte helfen, die mit schwierigen-to-treat-Cholesterin

Menschen, deren Cholesterin hoch ist resistent gegen die Behandlung mit statin-Medikamente können schon bald eine neue Behandlungsoption.

Diese neue Klasse von Medikamenten hilft blockieren die Synthese von Arterien verstopfen Cholesterin, Forscher erklärten. Die Drogen, deren Ziel ein Enzym namens ATP-Citrat-lyase (ACL), einen Teil der Produktion Weg für „schlechte“ LDL-Cholesterin im Körper.

In der neuen Studie, bempedoic Säure, eine Pille, die Blöcke ACL, verringert LDL-Cholesterinspiegel signifikant, wenn Hinzugefügt, um standard-statin-Therapie.

Die Zugabe von bempedoic Säure auf der Oberseite der ein statin-Medikament zeigte „eine viel stärkere Reduktion des LDL-C als das, was zu erwarten wäre, einfach durch eine Erhöhung der Dosis von statin-Therapie,“ sagte Studie Autor Dr. Brian Ferenc. Er leitet translational therapeutics research an der University of Cambridge in England.

Sein team veröffentlichte Ihre Ergebnisse in der März-14-Ausgabe des New England Journal von Medizin.

Doch Experten sind sich nicht sicher, wie nützlich bempedoic Säure sein könnte, angesichts der breiten Cholesterin-senkende arsenal nun zur Verfügung, um Herz-ärzte.

Die Ergebnisse einer klinischen Studie dar „eine eher bescheidene Reduktion gegenüber der Statine, die niedrigere LDL-Cholesterin-Konzentrationen im Durchschnitt um 20 bis 30 Prozent, und neuere Medikamente wie PCSK9-Hemmer, die niedrigere LDL-Cholesterin-Konzentrationen von über 50 Prozent“, sagte Dr. Michael Holmes. Er ist ein associate professor an der University of Oxford in England, und schrieb eine redaktionelle Begleitung der Studie.

Bempedoic Säure auch scheint nicht zu übertreffen Ezetimib (Zetia), ein Medikament bereits auf dem Markt, so Dr. Robert Eckel, Inhaber einer Stiftungsprofessur an der Atherosklerose an der Universität von Colorado School of Medicine in Aurora.

Eine frühere klinische Studie hat gezeigt, dass die Kombination bempedoic Säure und Ezetimib senkte LDL-Cholesterin um etwa 28 Prozent mehr als placebo, sagte Eckel, Experte der American Heart Association, der war nicht beteiligt mit der neuen Studie.

„Es lässt vermuten, dass die Zugabe von Ezetimib, das ist in der Regel eine 18 bis 20 Prozent zu reduzieren, zu bempedoic Säure erzeugt nur einen bescheidenen zusätzlichen Vorteil,“ Eckel sagte. „Es ist nicht, wie die 40 Prozent, die Sie erwarten würden.“

Der Körper nutzt ACL weiter flussaufwärts in die gleiche Cholesterin-Synthese-Prozess, der beschäftigt auch das Enzym gezielt durch Statine, auch bekannt als HMGCR, sagte Forscher im hintergrund Noten.

Eine Studie von fast 655,000 Menschen, dass die Menschen, die ACL und HMGCR erzielt wurden im Zusammenhang mit ähnlichen mustern in den LDL-Cholesterinspiegel und ähnliche Effekte auf das Herzinfarktrisiko, basierend auf jenen Ebenen, die Forscher berichtet. Ferenc led dieser Studie.

Weitere, Menschen tragen genetische Varianten, die Sie hemmen ACL haben niedrigere LDL-Cholesterinspiegel und senken das Risiko von Herz-Gesundheit Probleme, fanden die Forscher.

Auf dieser Grundlage beschlossen Forscher testen, wie gut ein Medikament, das Blöcke ACL würde, senken den Cholesterinspiegel in der Durchschnittliche Menschen.

Das Medikament, bempedoic Säure, wurde zufällig auf 1.488 Personen mit hohem LDL-Cholesterin trotz hoher Intensität statin-Therapie. Ein weiterer 742 statin-Anwender wurde ein placebo verabreicht.

Nach einem Jahr, bempedoic Säure gesenkt LDL-Cholesterinwerte um 18 Prozentpunkte, fanden die Forscher.

Die meisten beunruhigenden Zwischenfall war die Inzidenz von Gicht, die led 18 bempedoic Säure-Patienten beenden die Studie, im Vergleich zu drei placebo-Patienten, Holmes und Eckel sagte.

Gicht tritt auf, wenn Harnsäure-Anstieg im Blut über die Nieren die Fähigkeit zu entfernen die schädlichen Nebenprodukt. Hohe Harnsäurespiegel verursachen Kristalle bilden in den Gelenken, produzieren Entzündung und arthritis.

„Dieser Abbruch wegen Gicht ist etwas, das muss weiter untersucht werden, indem weitere Studie,“ Eckel sagte. „Das könnte am Ende etwas zu sein, was auf der Packungsbeilage, die Einfluss auf die Verschreibung von mustern.“

Zum Beispiel, bempedoic Säure vielleicht nicht das beste verschrieben, um Menschen mit Gicht oder mit bereits erhöhter Harnsäurespiegel, sagte er.

Die American Heart Association/American College of Cardiology aktualisiert Cholesterin-Behandlung-Richtlinien im Jahr 2018 gehalten, der Schwerpunkt auf Statine, die sind Billig und bewährt.

Aber der AHA und ACC auch erlaubt, Ezetimib und PCSK9-Hemmer könnten eine Rolle spielen für Menschen, deren Cholesterin erhöht bleibt trotz statin-Therapie.

„In der Einstellung von Patienten mit einem hohen Risiko von Krankheiten, die auf maximalen Dosen von Statinen, zusätzliche lipidsenkende Medikamente führen zu einer weiteren Verringerung des Herz-Kreislauf-Erkrankungsrisiko, wie wir gesehen haben, mit PCSK9-Hemmer,“ sagte Holmes.